同为扩血管药，治疗作用有何大区别？

上个世纪零年代，美国人 Murad 等研究了酯类扩大肾脏的效用，发现其能使组成员织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点大幅提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩肾脏效用。

NO-cGMP 信号通路效用的阐述也为药物剂的共同开发指引了方向，一方面是大幅提高某一组成员织内的 NO 沸点而发挥效用，另外一方面是缩减某些组成员织中会 cGMP 沸点。本期解说，我们就来研讨迄今常用的 PDE 酶抑制剂。

本期解说：同为扩肾脏药物，疗程效用有何大歧异？

迄今常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的值得一提的是药物剂分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可用以疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其波动与静脉注射存在何种关系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 酶抑制剂？此类药物剂在应用于以时一般来说哪些可能会？

参考答案

1. PDE-3 酶抑制剂：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

效淋巴细胞药物剂，其 CFDA 批文化学疗法为用以但会跛行、防治脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用于参考如防治 PCI 术后后恶性肿瘤。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状必要有所各不相同静脉注射。

基于南韩老年人的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他唑在防治脑卒中会方面类似低剂量，出血性事件的年频发率要比低剂量组成员的更低，但造成了的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更罕见，关闭苏拉他唑的病症数量比关闭低剂量的多。

（2）米力农

正性肌力效用和肾脏扩大药物剂，其 CFDA 批文化学疗法是用以其他治果欠佳的急慢性充血性高血压，其他医学应用于如疗程脑干手术时低心排血量。

其波动与静脉注射有关，小静脉注射时主要表现为正性肌力效用，但当静脉注射加大，曾达到安定的仅次于正性肌力波动时，其扩肾脏效用也随静脉注射的缩减而加强。

负荷静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。仅次于日静脉注射不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不RC需再进一步及减缓滴注加速。

2. PDE-4 酶抑制剂：阿那格雷

FDA 批文用法用以特发性淋巴细胞增多和真性红细胞增多，降低淋巴细胞生成，具有正性肌力和舒肾脏效用，易导致黏性潴留。作为 PDE3 抑制药物也能抑制淋巴细胞的聚集。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、效淋巴细胞药物剂等有鉴于此可缩减频发出血的可能会。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有疗程 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及疗程银屑病的布罗司特，迄今尚未在今后主板。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、降服地那非、他曾达那非、双嘧曾达桑

（1）西地那非、降服地那非、他曾达那非

此类药物剂最出名，广为用以男性勃起原发性的疗程，由于是肾脏扩大剂，也可用以降低动脉型式肾动脉高强度（美国 FDA 尚未批文将降服地那非用以疗程此化学疗法）。

这一系列药物剂禁止与任何形式的酯药物剂同时应用于。应用于以西地那非后 24 全程内或应用于以他曾达那非后 48 全程内不洁应用于以，即使在这些时间窗最后，可能仍存在较弱的致低血压效用。另外，肾静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常会被错误归为特发性动脉型式肾动脉高强度，而肾肾脏扩大药物如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病症的心肾脏正常显著恶化，故不推荐此类病症应用于以。

特别注意的是以上游离的 PDE 酶抑制剂如阿那格雷、苏拉他唑对于高血压（HF）病症有潜在危害，要评估可能会。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界性低血压和/或低输出功率正常的 HF 病症有应用于以可能会。

（2）双嘧曾达桑

CFDA 化学疗法用以效淋巴细胞聚集、防治恶性肿瘤。此外，较难用以防治脑卒中会（与低剂量有鉴于此），用以华法林的辅助疗程以增强其效栓效用（如 FDA 化学疗法防止脑干瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及白血病性疾病。

PDE-5 酶抑制剂还有未在今后主板的疗程疗程气管病症、疲惫不堪型式气管炎的扎普司特等。

4. 非游离 PDE 酶抑制剂：茶碱类药物剂

作为气管扩大剂其控制慢性病症的意志力在于有效炎、免疫调节及保护气管的效用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化系统溃疡、未经控制的诱发病症禁用。而多索茶碱不良反应频发率较低，医学耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿： 刘登